Kuvaus

Tekniset parametrit

Esittely

pill

product-1400-1400

Tuotteiden kuvaus

### STADA HALOTESTIN -tablettien systemaattinen käyttöönotto 10 mg

Halotestiini (fluxymesterone) on synteettinen steroidilääke, jonka tuottama saksalainen lääkeyhtiö Stada, jota käytetään pääasiassa miesten hypogonadismin ja tietyntyyppisten anemian {. hoitamiseen, voimakkaana androgeeninä ja proteiinianabolisena aineena Halotestiin on kiinnittänyt paljon huomiota lääkkeiden ja urheilun ainutlaatuisten farmakologisten ominaisuuksien vuoksi {{1}. Stada Halotestiin -tablettien ominaisuudet 10 mg useista ulottuvuuksista .

---

### 1. lääkkeen perustiedot

** Yleinen nimi **: Frofoxymesteroni

** Kaupan nimi **: Halotestin (Stada -tuotemerkki)

** annosmuoto ja eritelmä **: tabletit, jokainen tabletti sisältää 10 mg aktiivista aineosaa

** merkinnät **:

- Miesten ensisijainen tai toissijainen testosteronin puute

- Aplastisen anemian adjuvanttihoito (on yhdistettävä muihin hoitomuotoihin)

- Osteoporoosin androgeenikorvaushoito (hyväksytty joissain maissa)

** Sääntelyluokitus **:

- Useimmat maat luetteloivat sen reseptilääkkeeksi, ja jotkut maat luokittavat sen valvotun huumeen väärinkäytön riskin vuoksi (kuten aikataulu III Yhdysvalloissa) .

---

### 2. fysikaaliset ja kemialliset ominaisuudet

#### 1. kemiallinen rakenne

Froksymesteroni on testosteronin 17 - metyylijohdannainen, ja sen kemiallinen nimi on 9 - fluori -11 - hydroksi -17 - metyylitestosteroni . sen molekulaarinen muoto on: \\ (((( \\ teksti {c} _ {20} \\ teksti {H} _ {29} \\ teksti {fo} _3 \\), ja sen molekyylipaino on 336 . 45 g/mol. Sen rakenteellisia piirteitä ovat:

- 2

- ** 9 - fluoriryhmä **: lisää merkittävästi androgeenireseptorin affiniteettia, ja sen tehokkuus on 5-10 kertaa luonnollisen testosteronin . teho

- ** 11 - Hydroksi **: säätelee metabolisia reittejä ja pidentää puoliintumisaikaa 6-8 tuntia .

#### 2. liukoisuus ja vakaus

- ** liukoisuus **: liukenee hieman veteen (<0.1 mg/mL), easily soluble in organic solvents (such as ethanol and chloroform).

- ** Stabiilisuus **: Tabletteja on tallennettava pimeässä alle 25 asteen, ja kosteutta tulisi hallita alle 60% estämään deliquescence .

- ** valoherkkyys **: Fluoriatomit aiheuttavat herkkyyttä ultraviolettisäteille, ja pakkaus käyttää yleensä alumiinifolioneuvostoja valon välttämiseksi .

#### 3. formulaatioprosessi

Stada ottaa käyttöön suoran tablet -pakkausmenetelmän, ja apuaineita ovat:

- ** täyteaine **: mikrokiteinen selluloosa (parantaa tabletin kovuutta) .

- ** sideaine **: hydroksipropyylimetyyliselluloosa (HPMC) .

- ** Disintegranti **: silloitettu karboksimetyyliselluloosa natrium (ccna) .

- ** Voiteluaine **: Magnesium sTearate (0 . 5%-1%).

---

### 3. ulkonäkö ja väriominaisuudet

Stada -tuotemerkki Halotestin -tabletit 10 mg on standardoitu ulkonäkö:

- ** Väri **: Oranssi-punainen tai vaalean oranssi (käyttämällä rautaoksidia punainen E172 väriä) .

- ** Muoto **: Pyöreät biconvex -tabletit, joiden halkaisija on noin 6 mm .

- ** Merkintä **: "Stada" on kaiverrettu tabletin toiselle puolelle ja "10" merkitsee annosta toisella puolella .

- ** Pinnoite **: Kalvopäällystyskerros estää mahahapon hajoamisen ja varmistaa suolen vapautumisen .

** Värivalintaperuste **:

- Oranssi väri auttaa nopeasti tunnistamaan ja vähentämään lääkitysvirheiden riskiä .

- Visuaalisesti erotettu lumelääkkeestä, parantamalla potilaan noudattamista .

---

### 4. farmakologiset edut

#### 1. erittäin tehokas androgeeninen toiminta

- ** Reseptoriaffiniteetti **: Frofoksymesteronin affiniteetti androgeenireseptoriin (AR) on 200% luonnollisesta testosteronista, joka sopii vakavaan hypogonadismiin .

- ** Proteiinianabolinen suhde (A: A -suhde) **: noin 1: 3, sekä lihasten synteesillä että androgeenisillä vaikutuksilla .

#### 2. suun kautta tapahtuva hyötyosuus

- ** Ensimmäisen passin metabolinen vastus **: 17 - metyylirakenne suojaa lääkettä maksan hajoamiselta, ja biologinen hyötyosuus on yli 90%.

#### 3. nopea aloitus ja lyhyt puoliintumisaika

- ** Huippuaika (TMAX) **: Veripitoisuus saavuttaa huipun 1.5-2 tuntia suun kautta tapahtuvan hallinnon jälkeen, mikä soveltuu skenaarioihin, jotka vaativat nopeaa tehokkuutta (kuten kilpailutilan sopeutumista) .

-** Half-Life (T1/2) **: 6-8 tuntia, jaetut annokset vaaditaan päivittäin vakaan tilan pitoisuuden ylläpitämiseksi .

#### 4. hematologiset vaikutukset

- ** erytropoiesis **: Stimuloimalla munuaisten EPO: n eritystä se lisää hemoglobiinitasoja ja on kliininen arvo aneemisille potilaille .

---

### 5. kliiniset ja ei-kliiniset käytöt

#### 1. Lääketieteelliset indikaatiot

- ** Miesten hypogonadismi **: 10-20 mg suun kautta päivittäin jaettuina annoksina 3-6 kuukausia .

- ** Aplastinen anemia **: Yhdistettynä immunosuppressantteihin annos on 1-2 mg/kg/päivä .

#### 2. Label-käyttö (kiistanalainen alue)

- ** Kilpailukykyinen urheilu **: Koska se voi parantaa aggressiivisuutta ja räjähtävää voimaa, sitä on väärinkäytetty (nyt WADA -kielteinen lääke) .

- ** Lihasten surkastuminen **: Cachexian hoito HIV/AIDS -potilailla (hepatotoksisuus on tarkkailtava tiukasti) .

---

### 6. Turvallisuus- ja haitalliset reaktiot

#### 1. yleiset sivuvaikutukset

- ** Hepatotoksisuus **: 17 - metyylirakenne voi aiheuttaa kohonneita maksaentsyymejä (esiintyvyys on noin 15%) .

- ** Sydän- ja verisuoniriski **: HDL vähenee, LDL kasvaa ja pitkäaikainen käyttö lisää ateroskleroosin riskiä .

- ** Endokriiniset vaikutukset **: estää endogeenistä testosteronin eritystä, joka vaatii PCT: tä (syklin jälkeistä terapiaa) palauttamaan .

#### 2. vasta -aiheet

- Potilaat, joilla on eturauhassyöpä, rintasyöpä ja vaikea maksa- ja munuaisten toimintahäiriöt, ovat kiellettyjä .

---

### 7. markkinat ja tuotantotiedot

- ** Valmistaja **: Stada arzneimittel ag (Saksa) .

- ** Globaali listaustila **: Hyväksytty Euroopassa, Latinalaisessa Amerikassa ja joissakin Aasian maissa Yhdysvaltain markkinoita hallitsevat muut valmistajat .

- ** Pakkausvaatimukset **: 30 tablettia/laatikko, alumiini-muovinen levypakkaus .

---

### 8. tutkimus- ja kehityshistoria ja patentit

- ** 1956 **: Syntex syntetisoitiin ensin froksymesteroni .

- ** 1960 -luvut **: FDA: n hyväksymä kliiniseen käyttöön, mutta myöhemmin vahvistettu valvontaa väärinkäytöksistä .

- ** 2002 **: Stada käynnisti parannetun kaavan (lisääntynyt hajoaminen) prosessin optimoinnin avulla .

---

### johtopäätös

Stada -tuotemerkki Halotestiin -tabletit 10 mg ovat korvaamattomia tietyillä lääketieteellisillä aloilla niiden voimakkaan androgeenisen toiminnan ja ainutlaatuisten farmakokemiallisten ominaisuuksien vuoksi ., niiden väärinkäyttöpotentiaali ja sivuvaikutusten riski vaativat kuitenkin tiukan reseptin valvonnan ja potilaan koulutuksen . tulevat tutkimussuunnat voivat keskittyä maksan vähentämiseen ja kohdennettuihin toimitusjärjestelmiin {3