Tietosisältö
Kemiallisesta ja farmakologisesta näkökulmasta klenbuterolin molekyylirakenteesta puuttuu steroidiytimen "syklopentafenantreenin" runko, vaan se perustuu "aminoetanoli" -rakenteeseen. Se kohdistuu ensisijaisesti kehon 2-adrenergisiin reseptoreihin, jotka ovat laajalti jakautuneet keuhkoputkien sileän lihaksen, luustolihaskuitujen ja valkoisten rasvasolujen pinnalle. Selektiivisenä 2-agonistina sen affiniteetti 2-reseptoriin on 20-30-kertainen verrattuna 1-reseptoreihin (pääasiassa sydämessä). Sen vuoksi se voi tavanomaisina annoksina (20-120 ug päivässä) sekä lievittää astman oireita rentouttamalla keuhkoputkien sileää lihasta (sen alkuperäinen kliininen käyttö) että aktivoida aineenvaihduntareittejä rasvasoluissa ja lihassoluissa. Sen sydämen stimulaatio on paljon heikompaa kuin ei-selektiivisten agonistien (kuten salbutamolin).https://www.fiercerawsource.com/steroid-finished/steroid-finished-tablets/stromusc-brand-40mcg-clenbuterol-100-tablets.html
Sen keskeiset erot perinteisiin steroideihin ovat kolmella avainalueella: Ensinnäkin ne eroavat kohdepaikoistaan. Steroidit säätelevät geenien ilmentymistä sitoutumalla androgeenireseptoreihin, saavuttaen lihasten hypertrofiaa ja anabolisia steroideja, kun taas klenbuteroli aktivoi kaksi reseptoria käynnistääkseen toissijaisia lähettireittejä (kuten cAMP-PKA-reittiä) ilman geenisäätelyä. Toiseksi ne eroavat ydinvaikutuksistaan. Steroidit keskittyvät "lihasten rakentamiseen ja anabolisiin steroideihin", mutta tarjoavat myös joitain rasvan{5}polttohyötyjä. Klenbuteroli puolestaan edistää ensisijaisesti "tehokasta rasvanpolttoa" ja siitä puuttuu suora lihasten kasvu. Se voi saavuttaa lihasten säilymisen vain vähentämällä lihasten hajoamista (estämällä ubikvitiini{8}}proteasomijärjestelmää). Kolmanneksi ne eroavat sivuvaikutuksistaan. Steroidien sivuvaikutukset ovat ensisijaisesti endokriinisiä (kuten testosteronin heikkeneminen ja rintojen liikakasvu) ja maksan (17 -alkyloidut steroidit), kun taas klenbuterolin sivuvaikutukset vaikuttavat ensisijaisesti sydän- ja verisuonijärjestelmään (kuten sydämentykytys ja verenpaineen vaihtelut) ja lihasvapina (johtuen 2-reseptorista), häiritsevät luurankolihasten häiriötä.
Kuntoiluasetuksissa klenbuterolin sovellukset keskittyvät rasvanpudotuksen edistämiseen ja urheilullisen suorituskyvyn parantamiseen. Rasvanpoistovaiheen aikana se aktivoi hormoni-herkän lipaasin (HSL) rasvasoluissa nopeuttaen triglyseridien hajoamista vapaiksi rasvahapoiksi ja lisäämällä samalla mitokondrioiden rasvan hapettumista. Kliiniset tiedot osoittavat, että 80 ug:n päiväannos voi lisätä rasvan hapettumista 30 %-40 % ja vähentää vähähiilihydraattisen ruokavalion aiheuttamaa lihasten menetystä (erityisesti kilpailua edeltävinä aikoina, jolloin kehon rasvaprosentti on alle 10 %). Suorituskyvyn parantamiseksi se lisää verenkiertoa ja hapen saantia luustolihaksissa, viivästyttää maitohapon kertymistä ja lisää keskivaikeaa---korkean{13}}intensiteetin aerobista kestävyyttä (kuten tunnin juoksu) 15–20 %. Sillä ei kuitenkaan ole merkittävää vaikutusta voimaharjoittelun suorituskykyyn.
On tärkeää huomata, että klenbuterolin "ei--steroidinen" luonne ei tarkoita, että se olisi -vapaa: pitkäaikainen käyttö (yli 6-8 viikkoa) voi johtaa 2 reseptorin herkkyyteen, mikä edellyttää "portaista annoksen pienentämistä" tai "ajoittainen käyttöä" (esim. 1. 2 viikkoa tauon ylläpitämiseksi). Liiallinen käyttö (yli 200 ug/päivä) voi voittaa 2-reseptorin selektiivisyyden, aktivoida yhden reseptorin ja aiheuttaa rytmihäiriöitä, mikä edellyttää tiukkaa annostuksen valvontaa. Pohjimmiltaan klenbuteroli on "aineenvaihdunnan modulaattori" eikä "lihaksia rakentava lääke". Sen roolin tulisi olla steroidisyklin lisäosa, ei steroidien ydintehtävän korvaajana.
